西地兰的结构类型是五元不饱和内酯环、六元不饱和内酯环。

西地兰是快速强心药，能加强心肌收缩，减慢心率与传导，但作用快而蓄积性小，治疗量与中毒量之间的差距较大于其他洋地黄类强心甙。口服在肠中吸收不完全，服后2小时见效，经3至6日作用消失。

为无色或白色结晶或结晶性粉末、无臭、味苦、有引湿性，置空气中能吸收约百分之七的水分。不溶于水，溶于甲醇、吡啶，稍溶于乙醇。用于急性和慢性心力衰竭、心房颤动和阵发性室上性心动过速。由于本品在溶液中不如去乙酰毛花苷稳定，故注射多采用后者。本品仅有时用于口服给药，但因从胃肠道吸收不如洋地黄毒苷，且吸收不规则，现口服亦较少应用。